选择性CYP17抑制剂,也androgen receptor (AR) 拮抗剂,IC50分别为300 nM和384 nM,也有效抑制人类前列腺肿瘤生长。Phase 2。
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在许多植物中发现的一种黄酮苷,包括Buckwheat; Tobacco; Forsythia; Hydrangea; Viola,等。
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Docetaxel, 是taxol类似物, 通过结合到稳定的微管抑制微管解聚。
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高效的,选择性histamin H3-receptor拮抗剂,IC50为9.2 nM,作用于其他受体亚型具有低的亲和力。
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AZD8055 是新型的,ATP竞争性的mTOR抑制剂,IC50为0.8 nM,作用于PI3K亚型和ATM/DNA-PK,具有优异的选择性(约1000倍)。Phase 1。
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抑制HMG-CoA reductase(HMG-CoA还原酶)活性,IC50为8 nM。
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直接的,选择性的是凋亡相关Bax的激动剂,<bEC50为3.3 μM。
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Amuvatinib (MP-470)是有效的,多靶点c-Kit, PDGFα和Flt3抑制剂,IC50分别为10 nM, 40 nM 和 81 nM。Phase 2。
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Erlotinib(EGFR抑制剂,IC50为2 nM)的活性代谢产物。
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革兰氏阳性的抗菌活性抑制剂,抑制KinA/Spo0F系统,IC50为3.8 μM。
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