S3I-201有效抑制fSTAT3DNA结合活性,IC50为86 μM,对STAT1 和STAT5具有低的抑制活性。
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与HDACs 4, 6, 8, 和 10相比,Entinostat (MS-275)强抑制HDAC1 和HDAC3,IC50分别为0.51 μM 和1.7 μM。Phase 1/2。
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CHIR-99021 (CT99021) HCl是CHIR-99021的盐酸盐, 是GSK-3α/β抑制剂,IC50为10 nM/6.7 nM。
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Daclatasvir (BMS-790052) 是高度选择性的HCV NS5A抑制剂,EC50为9-50 pM,在细胞培养中,作用于多种HCV复制基因型和JFH-1基因型2a的感染性病毒。Phase 3。
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CX-5461 是rRNA synthesis抑制剂,选择性抑制Pol I驱动的rRNA 转录,IC50为142 nM, 对Pol II没有作用效果,抑制rRNA转录比DNA复制和蛋白翻译选择性高250到300倍。
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Panobinostat (LBH589)是新型的,广谱HDAC抑制剂,IC50为5 nM。Phase 4
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选择性的IGF-1R和IR抑制剂,作用于IGF-1R/InsR比作用于Akt1/2/,Aurora A/B,B-Raf,CDK2,EGFR等选择性高100倍以上。
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抑制EGFR,IC50为35 μM。
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Everolimus (RAD001)抑制剂,IC50为1.6-2.4 nM。
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BYL719 是有效的,选择性PI3Kα抑制剂,IC50为5 nM,对 PI3Kβ/γ/δ具有最低限度的作用效果。Phase 1/2。
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